El ximelagatran es un inhibidor oral directo de la trombina, que tras su absorción se convierte rápidamente en malagatran. El melagatran puede administrarse también directamente por via subcutánea.

El estudio EXPRESS (Expanded Prophylaxis Evaluation Surgery Study), presentado en el 17º Congreso Internacional de Trombosis, celebrado en Bolonia ((Italia), compara de forma aleatorizada un inhibidor directo de la trombina (malagatran subcutáneo y su profármaco oral ximelagatran) con la profilaxis estándar con enoxaparina en pacientes sometidos a cirugía de reemplazo de cadera y rodilla y demuestra que el nuevo fármaco reduce de forma significativa la incidencia de trombosis venosa profunda (TVP) proximal y de tromboembolismo pulmonar (TEP), sin aumentar la tasa de sangrado. Se están realizando estudios con este fármaco en pacientes con fibrilación auricular y con síndromes coronarios agudos.

En el estudio EXPRESS se enrolaron 2800 pacientes sometidos a cirugía de reemplazo de la cadera o de la rodilla. Se les aleatorizó a enoxaparina subcutánea (40 mg al día, iniciada la víspera de la cirugía) o a melagatram subcutáneo (2 mg inmediatamente antes de la cirugía y 3 mg la noche tras la cirugía) seguido de ximelagatran oral a partir del día siguiente a la cirugía. El tratamiento se continuó durante una semana, momento en el que se realizó una venografía para determinar la incidencia de TVP y EP.

Los resultados del estudio mostraron que el ximelagatran reducía significativamente la tasa de TVP-TEP (Tabla 1) sin aumentar la tasa de sangrado mayor (hemorragias fatales, hemorragias en órganos críticos o hemorragias que precisaron reintervención).

Estos resultados se añaden a los del estudio METHRO II, que compararó con éxito ximelagatran con dalteparina. Si el ximelagatran es aprobado por la FDA, competirá en el mercado con el fondaparinux sódico, que es un inhibidor específico del factor Xa, que fue aprobado el año pasado.

El estudio SPORTIF, en fase de realización, compara warfarina y ximelagatan en pacientes con fibrilación auricular. El estudio ESTEEM compara aspirina con ximelagatran mas aspirina en pacientes posinfarto y con síndrome coronario agudo.

17 th. International Congress on Thrombosis. Bolonia (Italia). 26-30 de octubre 2002.