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Nicardipino

  1. Acción
  2. Indicación y posología
  3. Farmacocinética (semivida y eliminación)
  4. Contraindicaciones
  5. Efectos adversos
  6. Precauciones
  7. Interacciones
  8. Poblaciones especiales (embarazo, lactancia, pediatría, geriatría).
  9. Consejos para el paciente
  10. Presentaciones

1. Acción

Calcioantagonista (bloqueador de los canales lentos de calcio o antagonista de los iones calcio), que impide el paso de los iones calcio a través de la membrana al músculo liso vascular y cardíaco.
La acción antihipertensiva de nicardipino es debida a un efecto relajador directo del músculo liso vascular, esta acción se produce a dos niveles: dilatación de las arteriolas periféricas, reduciendo así la resistencia periférica total (poscarga), frente a la que trabaja el corazón y dilatación de las grandes arterias coronarias, así como de las arteriolas, tanto en zonas normales como isquémicas.

2. Indicación y posología

Vía oral:

Indicación

Dosis inicial

Dosis máxima

Hipertensión y angina de pecho

20 mg/8h
40 mg/12h (retard)

40 mg/8h
40 mg/8h (retard)

Prevención y tratamiento de la isquemia por infarto cerebral y sus secuelas.

20-30 mg/8h
40 mg/12h (retard)

Prevención  del deterioro neurológico ocasionado por vasoespasmo cerebral secundario a hemorragia subaracnoidea.

40 mg/8h
posteriormente reducir hasta 20 mg/8h o 40 mg/12h (retard)

Antes de incrementar las dosis deben transcurrir tres días con la dosis inicial para poder alcanzar unas concentraciones plasmáticas estables.

Posología en poblaciones especiales

Ancianos

20 mg/12h, según la respuesta puede modificarse pero manteniendo la pauta cada 12h.
40 mg/24h (retard)

Insuficiencia renal

20 mg/8h ó 40mg/12h (retard) ajustando la dosificación posteriormente.

Insuficiencia hepática

20 mg/12h, según la respuesta puede modificarse pero manteniendo la pauta cada 12h.
40 mg/24h (retard).

Vía parenteral:

Dosis

Dosis máxima

Crisis hipertensiva

Rango:3-15 mg/h

15 mg/h.

Respuesta gradual

5 mg/h

Aumentado  en 2.5 mg/h cada 15 min.

Respuesta inmediata

10 mg/h

Si a los 5 min la presión no ha disminuido un 15%, se incrementará a 12.5 mg/h durante 5 min y finalmente 15 mg/h durante 15 min.

3. Propiedades farmacocinéticas

Nicardipino es absorbido rápidamente, con una biodisponibilidad del 30% y elevado metabolismo del primer paso. La absorción no se modifica con la ingesta de alimentos. Se metaboliza ampliamente en el hígado hasta metabolitos inactivos, siendo eliminados mayoritariamente en la orina. Semivida de eliminación de 6h (hasta 19h en insuficiencia hepática).

4. Contraindicaciones

Hipersensibilidad a dihidropiridinas.

5. Efectos adversos

  1. Cardiovasculares: edema de miembros inferiores, hipotensión, incremento de la angina y alteraciones del ritmo cardíaco.
  2. Sistema Nervioso Central: cefaleas, mareos, somnolencia e insomnio.
  3. Gastrointestinales: molestias gástricas, náuseas, estreñimiento y diarrea. Alteraciones hepáticas (muy raras).
  4. Otros (poco frecuentes): salivación, polaquiuria y en casos aislados trombocitopenia.

6. Precauciones

  1. Estenosis aótica grave: la reducción en la presión diastólica en estos pacientes puede empeorar el balance de oxígeno miocárdico.
  2. Insuficiencia hepática/renal: se recomienda ajuste posológico en pacientes con alteración de la función hepática/renal.
  3. Insuficiencia cardiaca: los antagonistas de calcio deben administrarse con precaución en este tipo de pacientes, dado que pueden agrabar la insuficiencia.
  4. Cuando el tratamiento con nicardipino se utilice para sustituir una terapia de betabloqueantes, éstos no se interrumpirán de forma brusca. Debe reducirse la dosis de betabloqueantes de forma gradual, durante 8-10 días preferentemente.

7. Interacciones

  1. Los niveles séricos de digoxina deben reevaluarse cuando se inicia terapia concomitante con nicardipino.
  2. Incrementa los niveles plasmáticos de ciclosporina.
  3. La administración concomitante de nicardipino y carbamazepina ocasionó un incremento de un 30% en los niveles plasmáticos de carbamazepina y una reducción del 70% en los niveles de nicardipino.

8. Poblaciones especiales (embarazo, lactancia, pediatría, geriatría).

  1. Embarazo: categoría C de la FDA. Su utilización sólo se recomienda en ausencia de alternativas más seguras
  2. Lactancia: se excreta en leche materna, por lo que no se recomienda la lactancia materna durante su administración.
  3. Geriatría: requiere ajuste de dosis.
  4. Pediatría: No se dispone de experiencia con este tipo de pacientes y, por tanto, no se recomienda su empleo.

9. Consejos para el paciente

Puede tomarlo con o sin alimentos.
No suspenda bruscamente el tratamiento.
Puede ocasionar mareos o vértigos. Tenga cuidado al conducir.
Advierta a su médico si observa hinchazón o dificultad respiratoria.

10. Presentaciones

Diagan® 20 mg comp., Flusemide® 20 mg comp., Lecibral® 20 mg comp., Lincil 20 y 30 mg comp. 20 mg/mL gotas, Lucenfal® 20 mg comp., Nerdipina®, 20 mg gg, 30 mg cáp. Y 40 mg retard, Nicardipino EFG 20 mg comp y Vasonase® 20 mg gg, 30 mg cáp., 20 mg/mL sol., 5 mg ampollas IV.

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11. Bibliografía

  1. Kastrup E.K. Drugs, Facts and Comparisons. 60ª Edición. St. Louis. Facts and Comparisons®; 2006.
  2. American Society of Health-System Pharmacists. AHFS Drug Information. Bethesda: American Society of Health-System Pharmacists; 2003.
  3. Comisión de Farmacia y Terapéutica. Guía básica fármacoterapéutica. 5ª ed. A Coruña: Complexo Hospitalario Universitario "Juan Canalejo"; 2002.
  4. Consejo General de Colegios Oficiales de Farmacéuticos. Catálogo de Especialidades Farmacéuticas; 2005.
  5. Ficha técnica Nerdipina® y Nerdipina retard® .

Sandra Albiñana Pérez
Servicio de Farmacia
Complejo Hospitalario Universitario Juan Canalejo
A Coruña

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corazón, diabetes, angina, arritmias y cardiología

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