1. Acción
2. Indicación y posología
3. Farmacocinética (semivida y eliminación)
4. Contraindicaciones
5. Efectos adversos
6. Precauciones
7. Interacciones
8. Poblaciones especiales (embarazo, lactancia, pediatría, geriatría).
9. Consejos para el paciente
10. Presentaciones

1. Acción

Calcioantagonista (bloqueador de los canales lentos de calcio o antagonista de los iones calcio), que impide el paso de los iones calcio a través de la membrana al músculo liso vascular y cardíaco.
La acción antihipertensiva de lercanidipino es debida a un efecto relajador directo del músculo liso vascular, esta acción se produce a dos niveles: dilatación de las arteriolas periféricas, reduciendo así la resistencia periférica total (poscarga), frente a la que trabaja el corazón y dilatación de las grandes arterias coronarias, así como de las arteriolas, tanto en zonas normales como isquémicas.

2. Indicación y posología.

Vía oral:

1. Aumento de dosis gradual ya que pueden transcurrir aproximadamente 2 semanas hasta que se manifieste el efecto antihipertensivo máximo.
2. No se recomienda su administración en pacientes con disfunción hepática grave o en pacientes con disfunción renal grave (aclaramiento de creatinina<30 ml/min).

3. Propiedades farmacocinéticas.

Lecarnidipino se absorbe completamente, produciéndose concentraciones plasmáticas pico 1,5-3 horas después de la dosis. La disponibilidad oral aumenta cuatro veces cuando se ingiere hasta dos horas después de una comida rica en grasas, por lo tanto debe tomarse antes de las comidas.  Presenta elevado metabolismo del primer paso. El grado de fijación a proteínas plasmáticas excede el 98%. Se metaboliza ampliamente en el hígado hasta metabolitos inactivos (CYP3A4) con una vida media terminal de 8-10 horas.

4. Contraindicaciones.

1. Hipersensibilidad a dihidropiridinas.
2. Obstrucción del tracto de salida del ventrículo izquierdo.
3. Insuficiencia renal o hepática grave.
4. Insuficiencia cardiaca congestiva no tratada.
5. Co-administración con: inhibidores potentes de CYP3A4, ciclosporina, zumo de pomelo.

5. Efectos adversos.

1. Cardiovasculares: palpitaciones, enrojecimiento,  edema, hipotensión  y fatiga.
2. Sistema Nervioso Central: somnolencia, vértigo y dolor de cabeza. Gastrointestinales: poco frecuentes: vómitos, dispepsia, diarrea y dolor abdominal.
3. Otros (poco frecuentes): hipertrofia gingival, incremento reversible de los niveles séricos de transaminasas hepáticas, frecuencia urinaria.

6. Precauciones.

1. Insuficiencia cardiaca: los antagonistas de calcio deben administrarse con precaución en este tipo de pacientes, dado que pueden agravar la insuficiencia.

7. Interacciones.

1. Debe evitarse la co-prescripción con inhibidores de CYP3A4 (ketoconazol, itraconazol, ritonavir, eritromicina), ciclosporina y zumo de pomelo.
2. La administración concomitante con inductores de CYP3A4 (fenitoína, carbamazepina, rifampicina) se realizará con precaución, dado que puede verse reducido su efecto antihipertensivo.
3. Los pacientes en tratamiento concomitante con digoxina deben ser monitorizados cuidadosamente.

8. Poblaciones especiales (embarazo, lactancia, pediatría, geriatría).

1. Embarazo: no existe experiencia clínica, por lo que no debe administrarse durante el embarazo.
2. Lactancia: se ignora si el medicamento es excretado en leche materna, por lo que no se recomienda la lactancia materna durante su administración.
3. Geriatría: No requiere ajustes, pero se debe tener especial cuidado en el inicio del tratamiento en pacientes ancianos.
4. Pediatría: No se dispone de experiencia en pacientes menores de 18 años y, por tanto, no se recomienda su empleo.

9. Consejos para el paciente.

Administrar por lo menos 15 minutos antes de las comidas (preferentemente por las mañanas).
Evitar el consumo de alcohol.
No suspenda bruscamente el tratamiento.
Puede ocasionar mareos o vértigos. Tenga cuidado al conducir.

10. Presentaciones.

Lercadip®, Lerzam®, Zanidip® 10 y 20 mg comp.

11. Bibliografía.

• Kastrup E.K. Drugs, Facts and Comparisons. 60ª Edición. St. Louis. Facts and Comparisons®; 2006.
• American Society of Health-System Pharmacists. AHFS Drug Information. Bethesda: American Society of Health-System Pharmacists; 2003.
• Comisión de Farmacia y Terapéutica. Guía básica fármacoterapéutica. 5ª ed. A Coruña: Complexo Hospitalario Universitario "Juan Canalejo"; 2002.
• Consejo General de Colegios Oficiales de Farmacéuticos. Catálogo de Especialidades Farmacéuticas; 2005.
• Ficha técnica Lerzam®. Última revisión: mayo 2003.

Sandra Albiñana Pérez
Servicio de Farmacia
Complejo Hospitalario Universitario Juan Canalejo
A Coruña