1. Acción
2. Indicación y posología
3. Farmacocinética (semivida y eliminación)
4. Contraindicaciones
5. Efectos adversos
6. Precauciones
7. Interacciones
8. Poblaciones especiales (embarazo, lactancia, pediatría, geriatría).
9. Consejos para el paciente
10. Presentaciones

1. Acción

Calcioantagonista (bloqueador de los canales lentos de calcio o antagonista de los iones calcio), que impide el paso de los iones calcio a través de la membrana al músculo liso vascular y cardíaco.
La acción antihipertensiva de diltiazem es debida a un efecto relajador directo del músculo liso vascular, esta acción se produce a dos niveles: dilatación de las arteriolas periféricas, reduciendo así la resistencia periférica total (poscarga), frente a la que trabaja el corazón y dilatación de las grandes arterias coronarias, así como de las arteriolas, tanto en zonas normales como isquémicas.

2. Indicación y posología

Vía oral:

* El efecto antihipertensivo máximo se suele observar a los 14 días de tratamiento.
Debido a las diferencias en la biodisponibilidad oral y la velocidad de absorción entre las diferentes formas orales, no se recomienda cambiar la forma comercial sin supervisión médica.

Vía parenteral:

3. Propiedades farmacocinéticas

Diltiazem es absorbido rápidamente, con una biodisponibilidad del 40% y elevado metabolismo del primer paso. El Tmax es de 1-2 horas en la formulación convencional y 8-11 horas en la de liberación sostenida 24 horas. Se metaboliza ampliamente en el hígado, siendo eliminado mayoritariamente con las heces (65%) y en la orina (35%). La fracción de dosis eliminable mediante hemodiálisis o diálisis peritoneal es inapreciable. La semivida plasmática puede aumentar en ancianos.

4. Contraindicaciones

Hipersensibilidad a diltiazem.

1. Bloqueo AV de 2º o 3er grado y enfermedad del seno en pacientes sin marcapasos.
2. Bradicardia severa (inferior o igual a 40 latidos por minuto).
3. Insuficiencia ventricular izquierda con estasis pulmonar.
4. Flutter o fibrilación auricular con un tracto accesorio de conducción (síndrome de Wolff-Parkinson-White, síndrome de Lown-Ganong-Levine).
5. Infarto de miocardio reciente y congestión pulmonar.
6. Combinación con dantroleno.

5. Efectos adversos

1. Cardiovasculares: edema de miembros inferiores, bloqueo auriculoventricular, bradicardia, hipotensión, incremento de la angina y alteraciones del ritmo cardíaco.
2. Sistema Nervioso Central: cefaleas, mareos, somnolencia e insomnio.
3. Gastrointestinales: molestias gástricas, náuseas, estreñimiento y diarrea.
4. Cutáneos: dermatitis, fotosensibilidad, eritema multiforme (excepcionalmente).
5. Otros (poco frecuentes): artralgias, sequedad de boca, alteración del gusto, hiperplasia gingival, congestión nasal, reducción de la líbido, hiperglucemia y ginecomastia.

6. Precauciones

1. Estenosis aórtica grave: la reducción en la presión diastólica en estos pacientes puede empeorar el balance de oxígeno miocárdico.
2. Insuficiencia hepática/renal: se recomienda ajuste posológico en pacientes con alteración de la función hepática/renal.
3. Insuficiencia cardiaca: los antagonistas de calcio deben administrarse con precaución en este tipo de pacientes, dado que pueden agravar la insuficiencia.

7. Interacciones

1. Incrementa los niveles plasmáticos de ciclosporina, carbamacepina, teofilina.
2. Riesgo de disminución de los niveles plasmáticos de diltiazem tras iniciar el tratamiento con rifampicina.
3. Litio: riesgo de aumento de neurotoxicidad inducida por litio.
4. Aumento del riesgo de arritmias y depresión miocárdica cuando se asocia a otros cardiopresores: amiodarona, beta-bloqueantes, digoxina.

8. Poblaciones especiales

1. Embarazo: categoría C de la FDA. Su utilización sólo se recomienda en ausencia de alternativas más seguras
2. Lactancia: se excreta en leche materna, por lo que no se recomienda la lactancia materna durante su administración.
3. Geriatría: al ser más susceptibles al efecto hipotensor, pueden necesitar menores dosis iniciales.
4. Pediatría: No se dispone de experiencia con este tipo de pacientes y, por tanto, no se recomienda su empleo en menores de 18 años.

9. Consejos para el paciente

• Tómese con comidas o algún alimento
• No suspenda bruscamente el tratamiento.
• Puede ocasionar mareos o vértigos. Tenga cuidado al conducir.

10. Presentaciones

Angiodrox® retard 90, 120, 180 y 300 mg caps, Cardiser® retard 120, 240 y 300 mg caps, Carreldon® retard 120 y 240 mg comp, Clobendian retard 120 mg caps, Corolater® 90, 120 mg caps, Cronodine® retard  120 y 240 mg caps, Dilaclan® retard 90, 120, 180 caps y HTA 300 mg caps, Diltiazem EFG® 60 mg comp, Diltiwas® 60 mg comp y retard 120 mg caps, Dinisor® 60 mg comp y retard 120, 180, 240 mg caps, Doclis® 60 mg comp y retard 120, 240 mg caps, Lacerol® 60 mg comp, retard 120, 300 mg caps, Lacerol HTA® retard 240 mg caps, Masdil 60 mg comp y retard 120 mg comp y 300 mg caps, Masdil® 25 mg vial, Tilker® 60 mg comp, 120 mg comp retard, liberación sostenida 200 y 300 mg caps, Trumsal® retard 180 mg caps, Uni Masdil® 200 mg caps retard.

11. Bibliografía

1. Kastrup E.K. Drugs, Facts and Comparisons. 60ª Edición. St. Louis. Facts and Comparisons®; 2006.
2. American Society of Health-System Pharmacists. AHFS Drug Information. Bethesda: American Society of Health-System Pharmacists; 2003.
3. Comisión de Farmacia y Terapéutica. Guía básica fármacoterapéutica. 5ª ed. A Coruña: Complexo Hospitalario Universitario "Juan Canalejo"; 2002.
4. Consejo General de Colegios Oficiales de Farmacéuticos. Catálogo de Especialidades Farmacéuticas; 2006.
5. Ficha técnica Masdil inyectable y Masdil 300: última revisión septiembre 2002.
6. Ficha técnica Diltiazem Mundogen EFG 60 mg.

Sandra Albiñana Pérez
Servicio de Farmacia
Complejo Hospitalario Universitario Juan Canalejo
A Coruña