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Propranolol

  1. Acción
  2. Indicación y posología
  3. Farmacocinética (semivida y eliminación)
  4. Contraindicaciones
  5. Efectos adversos
  6. Precauciones
  7. Interacciones
  8. Poblaciones especiales (embarazo, lactancia, pediatría, geriatría).
  9. Consejos para el paciente
  10. Presentaciones

1. Acción
Bloqueante beta 1 y beta 2-adrenérgicos (no cardioselectivo), sin actividad simpaticomimética intrínseca y marcada actividad estabilizadora de membrana
El bloqueo beta le confiere actividad cronotropa e inotrópica negativa, base fundamental de sus principales efectos farmacológicos: antihipertensivo, antianginoso y antiarrítmico de tipo II.

2. Indicación y posología
Debido a que la vida media puede aumentar en pacientes con insuficiencia hepática o renal significativa, se debe tener precaución al comenzar el tratamiento y seleccionar la dosis inicial ajustando la posología al grado de insuficiencia.
Vía oral:

Indicación
Dosis inicial
Dosis mantenimiento
Dosis máxima
Hipertensión
80 mg/12 h
40 mg/12 h en ancianos
160-320 mg/día
(normal o retard)
640 mg/día
Angina de pecho
40 mg/8-12 h
80-160 mg/día
(160 mg retard)
480 mg/día
Sintomatología periférica de ansiedad
40 mg/8-12 h
80-160 mg/día
160 mg/día
Profilaxis de la migraña
40 mg/8-12 h
80-160 mg/día
240 mg/día
Temblor esencial
40 mg/8-12 h
80-160 mg/día
160 mg/día
Taquiarritmias
10-40 mg/6-8 h
240 mg/día
Taquicardia por ansiedad
10-40 mg/6-8 h
160 mg/día
Miocardiopatía hipertrófica obstructiva
10-40 mg/6-8 h
160 mg/día
Tirotoxicosis
10-40 mg/6-8 h
160 mg/día
Post infarto miocardio
(5-21 días)
40 mg/6 h
durante 2-3 días
80 mg/12 h
(160 mg retard)
160 mg/día
Profilaxis hemorragia gastrointestinal superior en pacientes con hipertensión portal.
40 mg/12 h
80 mg/12 h
320 mg/24 h
Feocromocitoma (asociado a un bloqueante alfa-adrenérgico)
60 m/día (x3 días)
preoperatorio
30 mg/día (casos malignos no operables)

Los comprimidos  retard se administran en dosis única diaria.

Vía parenteral:

Indicación

Dosis inicial

Arritmias cardíacas y crisis tirotóxicas

1 mg inyectado durante 1 min, puede repetirse a intervalos de 2 min, hasta respuesta o máximo de 10 mg en pacientes conscientes y 5 mg en pacientes anestesiados.

3. Propiedades farmacocinéticas
La formulación retard tiene una vida media aumentada entre 10 y 20 horas. Propranolol presenta una elevada unión a proteínas plasmáticas (80-95%). La biodisponibilidad es del 36%, debido a que sufre metabolismo de primer paso, el hígado elimina hasta el 90% de una dosis oral, con una vida media de eliminación de 3 a 6 horas.
Después de la administración intravenosa la vida media plasmática es de aproximadamente 2 horas.

4. Contraindicaciones

  1. Alergia al medicamento.
  2. Bradicardia severa.
  3. Bloqueo auriculoventricular de segundo o tercer grado.
  4. Shock cardiogénico.
  5. Insuficiencia cardiaca descompensada clase IV.
  6. Hipotensión severa.
  7. Acidosis metabólica.
  8. Torsades de pointes, síndrome QT largo, congénito o adquirido.
  9. Asma, broncoespasmo o enfermedad obstructiva de las vías.

5. Efectos adversos

  1. Cardiovasculares: bradicardia, hipotensión ortostática. Pueden empeorar o desencadenar una insuficiencia cardiaca preexistente. Debilidad y fatiga secundaria a bajo gasto o síncopes por bloqueo AV avanzado.
  2. Sistema Nervioso Central: cefalea, vértigo, insomnio, trastornos del sueño, alucinaciones, trastorno mental agudo, depresión.
  3. Sistema circulatorio: fenómeno Raynaud, frialdad en extremidades.
  4. Trastornos gastrointestinales: náuseas, vómitos y diarrea.
  5. Otros: broncoespasmo, impotencia, trastornos visuales y reacciones cutáneas. Raramente: trombocitopenia.

6. Precauciones

  1. Diabetes mellitus: los betabloqueantes pueden enmascarar la taquicardia como síntoma de una reacción hipoglucémica (preferente elegir beta bloqueante cardioselectivo).
  2. Enfermedad de Raynaud y otras enfermedades vasculares periférica: se debe evitar su uso, si es necesario utilizar preferentemente un alfa/beta bloqueante.
  3. Puede enmascarar los signos de la tirotoxicosis
  4. Asma, enfermedad pulmonar obstructiva crónica: si es necesario, elegir un betabloqueante cardioselectivo
  5. Insuficiencia hepática: elegir preferentemente un betabloqueante con baja liposolubilidad (atenolol, sotalol).
  6. Anestesia/cirugía: Anestesia/cirugía: valorar la continuación del betabloqueante antes de la cirugía. Si se decide suspender el medicamento, la retirada será gradual y en las 48 horas previas a la cirugía. En caso contrario, utilizar atropina si se observa incremento del tono vagal.
  7. La suspensión del tratamiento se realizará de forma gradual a lo largo de 1-2 semanas, especialmente en pacientes con cardiopatía isquémica, con el fin de evitar el fenómeno rebote.
  8. Debe emplearse con precaución  en pacientes con cirrosis descompensada.

7. Interacciones

  1. Antagonistas del calcio con efectos inotrópicos negativos (verapamilo y diltiazem): pueden originar hipotensión grave, bradicardia e insuficiencia cardiaca.
  2. Dihidropiridinas (nifedipino): puede aumentar el riesgo de hipotensión
  3. Antiarrítmicos de clase I: precaución si se utilizan concomitantemente.
  4. Lidocaína: los pacientes tratados con sumial® tienden a presentar unos niveles de lidocaína mayores, se debe evitar la combinación de ambos fármacos.
  5. Ibuprofeno e indometacina (fármacos inhibidores de la prostaglandin sintetasa), puede disminuir los efectos hipotensores de los ß-bloqueantes.
  6. Derivados de la ergotamina: empeoramiento de los trastornos circulatorios periféricos.
  7. Clorpromazina: la administración concomitante puede dar lugar a una elevación de las concentraciones plasmáticas de ambos.
  8. Aumentan las concentraciones plasmáticas de propranolol: quinidina, propafenona, nicardipino, isradipino, nifedipino, nisoldipino y lacidipino.
  9. Rifampicina: disminuye las concentraciones plasmáticas de propranolol.
  10. Propranolol puede aumentar las concentraciones plasmáticas de: teofilina, warfarina, tioridazina y rizatriptán.
8. Poblaciones especiales (embarazo, lactancia, pediatría, geriatría)
  1. Embarazo: no se debe administrar durante el embarazo a menos que su empleo sea claramente esencial.  Se aconseja no usar en el primer trimestre del embarazo, emplear las menores dosis y usar preferentemente beta bloqueantes cardioselectivos, con actividad simpaticomimética intrínseca o actividad alfa bloqueante.
  2. Lactancia: propranolol se excreta en leche materna No se aconseja la lactancia tras la administración de estos fármacos.
  3. Geriatría: la evidencia relativa entre el nivel  plasmático y la edad es poco clara. La dosis óptima debe determinarse individualmente de acuerdo a la respuesta clínica.
  4. Pediatría: dosis recomendadas en taquiarritmias, feocromocitoma y tirotoxicosis: 0,25-0,5 mg/kg/6-8 h según necesidad. Migraña (hasta los 12 años): 20 mg/8-12 h-

9. Consejos para el paciente

  1. Debe tomarse con alimentos.
  2. No suspenda bruscamente el tratamiento.
  3. Puede ocasionar mareos o vértigos. Tenga cuidado al conducir.
  4. En pacientes diabéticos puede enmascarar los signos de hipoglucemia.

10. Presentaciones
Sumial® 10 y 40 mg comprimidos. Sumial retard® 160 mg cápsulas duras de liberación prolongada. Sumial® 1 mg/mL inyectable.

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11. Bibliografía

  1. Kastrup E.K. Drugs, Facts and Comparisons. 59ª Edición. St. Louis. Facts and Comparisons®; 2005.
  2. American Society of Health-System Pharmacists. AHFS Drug Information. Bethesda: American Society of Health-System Pharmacists; 2003.
  3. Comisión de Farmacia y Terapéutica. Guía básica fármacoterapéutica. 5ª ed. A Coruña: Complexo Hospitalario Universitario "Juan Canalejo"; 2002.
  4. Consejo General de Colegios Oficiales de Farmacéuticos. Catálogo de Especialidades Farmacéuticas; 2005.
  5. Ficha técnica Sumial® 10 mg. Última revisión: noviembre 2000.
  6. Ficha técnica Sumial® 1 mg/mL. Última revisión: mayo 2006.
Sandra Albiñana Pérez
Servicio de Farmacia
Complejo Hospitalario Universitario Juan Canalejo
A Coruña

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corazón, diabetes, angina, arritmias y cardiología

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