Propranolol
- Categoría padre: El Vademecum de Cardioatrio
- Acción
- Indicación y posología
- Farmacocinética (semivida y eliminación)
- Contraindicaciones
- Efectos adversos
- Precauciones
- Interacciones
- Poblaciones especiales (embarazo, lactancia, pediatría, geriatría).
- Consejos para el paciente
- Presentaciones
1. Acción
Bloqueante beta 1 y beta 2-adrenérgicos (no cardioselectivo), sin actividad simpaticomimética intrínseca y marcada actividad estabilizadora de membrana
El bloqueo beta le confiere actividad cronotropa e inotrópica negativa, base fundamental de sus principales efectos farmacológicos: antihipertensivo, antianginoso y antiarrítmico de tipo II.
2. Indicación y posología
Debido a que la vida media puede aumentar en pacientes con insuficiencia hepática o renal significativa, se debe tener precaución al comenzar el tratamiento y seleccionar la dosis inicial ajustando la posología al grado de insuficiencia.
Vía oral:
Indicación |
Dosis inicial
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Dosis mantenimiento
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Dosis máxima
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Hipertensión |
80 mg/12 h
40 mg/12 h en ancianos |
160-320 mg/día
(normal o retard) |
640 mg/día
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Angina de pecho |
40 mg/8-12 h
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80-160 mg/día
(160 mg retard) |
480 mg/día
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Sintomatología periférica de ansiedad |
40 mg/8-12 h
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80-160 mg/día
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160 mg/día
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Profilaxis de la migraña |
40 mg/8-12 h
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80-160 mg/día
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240 mg/día
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Temblor esencial |
40 mg/8-12 h
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80-160 mg/día
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160 mg/día
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Taquiarritmias |
10-40 mg/6-8 h
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240 mg/día
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Taquicardia por ansiedad |
10-40 mg/6-8 h
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160 mg/día
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Miocardiopatía hipertrófica obstructiva |
10-40 mg/6-8 h
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160 mg/día
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Tirotoxicosis |
10-40 mg/6-8 h
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160 mg/día
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Post infarto miocardio (5-21 días) |
40 mg/6 h
durante 2-3 días |
80 mg/12 h
(160 mg retard) |
160 mg/día
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Profilaxis hemorragia gastrointestinal superior en pacientes con hipertensión portal. |
40 mg/12 h
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80 mg/12 h
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320 mg/24 h
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Feocromocitoma (asociado a un bloqueante alfa-adrenérgico) |
60 m/día (x3 días)
preoperatorio |
30 mg/día (casos malignos no operables)
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Los comprimidos retard se administran en dosis única diaria.
Vía parenteral:
Indicación |
Dosis inicial |
Arritmias cardíacas y crisis tirotóxicas |
1 mg inyectado durante 1 min, puede repetirse a intervalos de 2 min, hasta respuesta o máximo de 10 mg en pacientes conscientes y 5 mg en pacientes anestesiados. |
3. Propiedades farmacocinéticas
La formulación retard tiene una vida media aumentada entre 10 y 20 horas. Propranolol presenta una elevada unión a proteínas plasmáticas (80-95%). La biodisponibilidad es del 36%, debido a que sufre metabolismo de primer paso, el hígado elimina hasta el 90% de una dosis oral, con una vida media de eliminación de 3 a 6 horas.
Después de la administración intravenosa la vida media plasmática es de aproximadamente 2 horas.
4. Contraindicaciones
- Alergia al medicamento.
- Bradicardia severa.
- Bloqueo auriculoventricular de segundo o tercer grado.
- Shock cardiogénico.
- Insuficiencia cardiaca descompensada clase IV.
- Hipotensión severa.
- Acidosis metabólica.
- Torsades de pointes, síndrome QT largo, congénito o adquirido.
- Asma, broncoespasmo o enfermedad obstructiva de las vías.
5. Efectos adversos
- Cardiovasculares: bradicardia, hipotensión ortostática. Pueden empeorar o desencadenar una insuficiencia cardiaca preexistente. Debilidad y fatiga secundaria a bajo gasto o síncopes por bloqueo AV avanzado.
- Sistema Nervioso Central: cefalea, vértigo, insomnio, trastornos del sueño, alucinaciones, trastorno mental agudo, depresión.
- Sistema circulatorio: fenómeno Raynaud, frialdad en extremidades.
- Trastornos gastrointestinales: náuseas, vómitos y diarrea.
- Otros: broncoespasmo, impotencia, trastornos visuales y reacciones cutáneas. Raramente: trombocitopenia.
6. Precauciones
- Diabetes mellitus: los betabloqueantes pueden enmascarar la taquicardia como síntoma de una reacción hipoglucémica (preferente elegir beta bloqueante cardioselectivo).
- Enfermedad de Raynaud y otras enfermedades vasculares periférica: se debe evitar su uso, si es necesario utilizar preferentemente un alfa/beta bloqueante.
- Puede enmascarar los signos de la tirotoxicosis
- Asma, enfermedad pulmonar obstructiva crónica: si es necesario, elegir un betabloqueante cardioselectivo
- Insuficiencia hepática: elegir preferentemente un betabloqueante con baja liposolubilidad (atenolol, sotalol).
- Anestesia/cirugía: Anestesia/cirugía: valorar la continuación del betabloqueante antes de la cirugía. Si se decide suspender el medicamento, la retirada será gradual y en las 48 horas previas a la cirugía. En caso contrario, utilizar atropina si se observa incremento del tono vagal.
- La suspensión del tratamiento se realizará de forma gradual a lo largo de 1-2 semanas, especialmente en pacientes con cardiopatía isquémica, con el fin de evitar el fenómeno rebote.
- Debe emplearse con precaución en pacientes con cirrosis descompensada.
7. Interacciones
- Antagonistas del calcio con efectos inotrópicos negativos (verapamilo y diltiazem): pueden originar hipotensión grave, bradicardia e insuficiencia cardiaca.
- Dihidropiridinas (nifedipino): puede aumentar el riesgo de hipotensión
- Antiarrítmicos de clase I: precaución si se utilizan concomitantemente.
- Lidocaína: los pacientes tratados con sumial® tienden a presentar unos niveles de lidocaína mayores, se debe evitar la combinación de ambos fármacos.
- Ibuprofeno e indometacina (fármacos inhibidores de la prostaglandin sintetasa), puede disminuir los efectos hipotensores de los ß-bloqueantes.
- Derivados de la ergotamina: empeoramiento de los trastornos circulatorios periféricos.
- Clorpromazina: la administración concomitante puede dar lugar a una elevación de las concentraciones plasmáticas de ambos.
- Aumentan las concentraciones plasmáticas de propranolol: quinidina, propafenona, nicardipino, isradipino, nifedipino, nisoldipino y lacidipino.
- Rifampicina: disminuye las concentraciones plasmáticas de propranolol.
- Propranolol puede aumentar las concentraciones plasmáticas de: teofilina, warfarina, tioridazina y rizatriptán.
- Embarazo: no se debe administrar durante el embarazo a menos que su empleo sea claramente esencial. Se aconseja no usar en el primer trimestre del embarazo, emplear las menores dosis y usar preferentemente beta bloqueantes cardioselectivos, con actividad simpaticomimética intrínseca o actividad alfa bloqueante.
- Lactancia: propranolol se excreta en leche materna No se aconseja la lactancia tras la administración de estos fármacos.
- Geriatría: la evidencia relativa entre el nivel plasmático y la edad es poco clara. La dosis óptima debe determinarse individualmente de acuerdo a la respuesta clínica.
- Pediatría: dosis recomendadas en taquiarritmias, feocromocitoma y tirotoxicosis: 0,25-0,5 mg/kg/6-8 h según necesidad. Migraña (hasta los 12 años): 20 mg/8-12 h-
9. Consejos para el paciente
- Debe tomarse con alimentos.
- No suspenda bruscamente el tratamiento.
- Puede ocasionar mareos o vértigos. Tenga cuidado al conducir.
- En pacientes diabéticos puede enmascarar los signos de hipoglucemia.
10. Presentaciones
Sumial® 10 y 40 mg comprimidos. Sumial retard® 160 mg cápsulas duras de liberación prolongada. Sumial® 1 mg/mL inyectable.
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11. Bibliografía
- Kastrup E.K. Drugs, Facts and Comparisons. 59ª Edición. St. Louis. Facts and Comparisons®; 2005.
- American Society of Health-System Pharmacists. AHFS Drug Information. Bethesda: American Society of Health-System Pharmacists; 2003.
- Comisión de Farmacia y Terapéutica. Guía básica fármacoterapéutica. 5ª ed. A Coruña: Complexo Hospitalario Universitario "Juan Canalejo"; 2002.
- Consejo General de Colegios Oficiales de Farmacéuticos. Catálogo de Especialidades Farmacéuticas; 2005.
- Ficha técnica Sumial® 10 mg. Última revisión: noviembre 2000.
- Ficha técnica Sumial® 1 mg/mL. Última revisión: mayo 2006.
Servicio de Farmacia
Complejo Hospitalario Universitario Juan Canalejo
A Coruña