1. Acción
2. Indicación y posología
3. Farmacocinética (semivida y eliminación)
4. Contraindicaciones
5. Efectos adversos
6. Precauciones
7. Interacciones
8. Poblaciones especiales (embarazo, lactancia, pediatria, geriatría).
9. Consejos para el paciente
10. Presentaciones

1. Acción

Bloqueante beta-1 adrenérgico (cardioselectivo), sin actividad simpaticomimética intrínseca ni estabilizadora de membrana. El bloqueo beta le confiere actividad cronotropa e inotropa negativa, base fundamental de sus principales efectos farmacológicos: antianginoso, antihipertensivo y antiarrítmico. La selectividad beta 1 de bisoprolol se mantiene a dosis superiores de las terapéuticamente recomendadas.

2. Indicación y posología:

* Tratamiento de la insuficiencia cardíaca crónica estable de moderada a severa, con función ventricular sistólica reducida (fracción de eyección £ al 35 %, valorada mediante ecocardiografía), y añadido al tratamiento con inhibidores ECA y diuréticos y, opcionalmente, glucósidos cardíacos ( sólo emconcor cor®)

En pacientes con insuficiencia renal severa (aclaramiento de creatinina < 20 ml/min) o con insuficiencia hepática severa, la dosis no debe exceder de 10 mg una vez al día.

3. Propiedades farmacocinéticas

Absorbido en tracto gastrointestinal (biodisponibilidad del 90 %). La semivida de eliminación plasmática (10-12 horas) proporciona efecto durante 24 horas. Metabolizado por hígado y riñón al 50%. En pacientes con insuficiencia cardiaca crónica (NYHA grado III), los niveles plasmáticos del bisoprolol son más altos y la semi-vida es más larga (17±5 horas).

4. Contraindicaciones

• Alergia al medicamento.
• Bradicardia severa.
• Bloqueo auriculoventricular de segundo o tercer grado.
• Shock cardiogénico.
• Insuficiencia cardiaca descompensada clase IV.
• Hipotensión severa.

5. Efectos adversos

• Cardiovasculares: bradicardia, hipotensión ortostática. Pueden empeorar o desencadenar una insuficiencia cardíaca preexistente. Debilidad y fatiga secundaria a bajo gasto o síncopes por bloqueo AV avanzado.
• Sistema Nervioso Central: cefalea, vértigo, insomnio, trastornos del sueño, alucinaciones, trastorno mental agudo, depresión.
• Sistema circulatorio: fenómeno Raynaud, frialdad en extremidades.
• Otros: broncoespasmo, impotencia, aumento de los niveles plasmáticos de triglicéridos y colesterol LDL y reducción del colesterol HDL, trastornos visuales, reducción del lagrimeo (a considerar si el paciente utiliza lentes de contacto), molestias digestivas y reacciones cutáneas.

6. Precauciones

• Diabetes mellitus: los betabloqueantes pueden enmascarar la taquicardia como síntoma de una reacción hipoglucémica (preferente elegir beta bloqueante cardioselectivo).
• Enfermedad de Raynaud y otras enfermedades vasculares periférica: se debe evitar su uso, si es necesario utilizar preferentemente un alfa/beta bloqueante.
• Tirotoxicosis, los síntomas adrenérgicos pueden enmascararse.
• Asma, enfermedad pulmonar obstructiva crónica: si es necesario, elegir un betabloqueante cardioselectivo
• Insuficiencia hepática: elegir preferentemente un betabloqueante con baja liposolubilidad (atenolol, sotalol).
• Anestesia/cirugía: valorar la continuación del betabloqueante antes de la cirugía. Si se decide suspender el medicamento, la retirada será gradual y en las 48 horas previas a la cirugía. En caso contrario, utilizar atropina si se observa incremento del tono vagal.
• La suspensión del tratamiento se realizará de forma gradual a lo largo de 1-2 semanas, especialmente en pacientes con cardiopatía isquémica, con el fin de evitar el fenómeno rebote.
• En pacientes con psoriasis o antecedentes de psoriasis, bisoprolol solo se administrará tras evaluar cuidadosamente la relación riesgo-beneficio

7. Interacciones

• Antagonistas del calcio con efectos inotrópicos negativos (verapamilo y diltiazem): pueden originar hipotensión grave, bradicardia e insuficiencia cardíaca.
• Dihidropiridinas (nifedipino): puede aumentar el riesgo de hipotensión.
• Amiodarona: puede producir efectos depresores aditivos en la conducción y efectos ionotrópicos negativos.
• Ibuprofeno e indometacina (fármacos inhibidores de la prostaglandin sintetasa), puede disminuir los efectos hipotensores de los ß-bloqueantes.
• Inhibidores de la monoaminoxidasa (excepto IMAO-B): potencian el efecto hipotensor de los betabloqueantes e incrementan el riesgo de crisis hipertensivas.
• Derivados de la ergotamina: empeoramiento de los trastornos circulatorios periféricos.
• Rifampicina: Ligera disminución de la vida media de eliminación de bisoprolol debida a la inducción de enzimas del metabolismo hepático. Generalmente no se precisan ajustes de dosificación.

8. Poblaciones especiales (embarazo, lactancia, pediatría, geriatría).

• Embarazo: Bisoprolol no debe administrarse durante el embarazo a no ser que sea estrictamente necesario
• Lactancia Se desconoce si este fármaco se excreta por la leche humana. Por ello, no se recomienda la lactancia mientras se sigue tratamiento con bisoprolol.
• Pediatría: No existe experiencia pediátrica con este medicamento, por lo tanto, no puede recomendarse su uso en niños menores de 12 años.
• Geriatría: Normalmente no son necesarios ajustes de dosis. Se recomienda comenzar con la menor dosis posible..

9. Consejos para el paciente

• Los comprimidos de bisoprolol deben administrarse por la mañana y pueden ser ingeridos con alimentos. Deben tragarse con líquido y no se deben masticar.
• No suspenda bruscamente el tratamiento.
• Puede ocasionar mareos o vértigos. Tenga cuidado al conducir.
• En pacientes diabéticos puede enmascarar los signos de hipoglucemia.

10. Presentaciones

Bisoprolol EFG 5 y 10 mg, Emconcor 5 y 10 mg, Emconcor cor 2.5, 5 y 10 mg, Euradal 5 y 10 mg, Godal 10 mg.

11. Bibliografía

• Kastrup E.K. Drugs, Facts and Comparisons. 59ª Edición. St. Louis. Facts and Comparisons®; 2005.
• American Society of Health-System Pharmacists. AHFS Drug Information. Bethesda: American Society of Health-System Pharmacists; 2003.
• Comisión de Farmacia y Terapéutica. Guía básica fármacoterapéutica. 5ª ed. A Coruña: Complexo Hospitalario Universitario "Juan Canalejo"; 2002.
• Consejo General de Colegios Oficiales de Farmacéuticos. Catálogo de Especialidades Farmacéuticas; 2005.
• Ficha técnica Emconcor cor. Fecha de la revisión del texto: noviembre 2004.
• Ficha técnica Bisoprolol Ratiopharm. Fecha de la revisión del texto: agosto 2000.