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Bisoprolol

  1. Acción
  2. Indicación y posología
  3. Farmacocinética (semivida y eliminación)
  4. Contraindicaciones
  5. Efectos adversos
  6. Precauciones
  7. Interacciones
  8. Poblaciones especiales (embarazo, lactancia, pediatria, geriatría).
  9. Consejos para el paciente
  10. Presentaciones

 

1. Acción

Bloqueante beta-1 adrenérgico (cardioselectivo), sin actividad simpaticomimética intrínseca ni estabilizadora de membrana. El bloqueo beta le confiere actividad cronotropa e inotropa negativa, base fundamental de sus principales efectos farmacológicos: antianginoso, antihipertensivo y antiarrítmico. La selectividad beta 1 de bisoprolol se mantiene a dosis superiores de las terapéuticamente recomendadas.

2. Indicación y posología:

Indicación

Dosis inicial

Dosis mantenimiento

Insuficiencia cardíaca crónica estable moderada-severa*

Inicialmete 1,25 mg/24 h 1 semana

2,5 mg/24h durante 1 semana,  3,75 mg/24h siguiente semana,
5 mg/24h siguientes 4 semanas,
7,5mg/24h siguientes 4 semanas,
10 mg/24 h mantenimiento y dosis máxima recomendada.

Hipertensión arterial

comenzar el tratamiento con la menor dosis posible

dosis máxima  20 mg/día.

Angina de pecho crónica estable

comenzar el tratamiento con la menor dosis posible

dosis habitual 5-10 mg/día.

* Tratamiento de la insuficiencia cardíaca crónica estable de moderada a severa, con función ventricular sistólica reducida (fracción de eyección £ al 35 %, valorada mediante ecocardiografía), y añadido al tratamiento con inhibidores ECA y diuréticos y, opcionalmente, glucósidos cardíacos ( sólo emconcor cor®)

En pacientes con insuficiencia renal severa (aclaramiento de creatinina < 20 ml/min) o con insuficiencia hepática severa, la dosis no debe exceder de 10 mg una vez al día.

3. Propiedades farmacocinéticas

Absorbido en tracto gastrointestinal (biodisponibilidad del 90 %). La semivida de eliminación plasmática (10-12 horas) proporciona efecto durante 24 horas. Metabolizado por hígado y riñón al 50%. En pacientes con insuficiencia cardiaca crónica (NYHA grado III), los niveles plasmáticos del bisoprolol son más altos y la semi-vida es más larga (17±5 horas).

4. Contraindicaciones

  • Alergia al medicamento.
  • Bradicardia severa.
  • Bloqueo auriculoventricular de segundo o tercer grado.
  • Shock cardiogénico.
  • Insuficiencia cardiaca descompensada clase IV.
  • Hipotensión severa.

5. Efectos adversos

  • Cardiovasculares: bradicardia, hipotensión ortostática. Pueden empeorar o desencadenar una insuficiencia cardíaca preexistente. Debilidad y fatiga secundaria a bajo gasto o síncopes por bloqueo AV avanzado.
  • Sistema Nervioso Central: cefalea, vértigo, insomnio, trastornos del sueño, alucinaciones, trastorno mental agudo, depresión.
  • Sistema circulatorio: fenómeno Raynaud, frialdad en extremidades.
  • Otros: broncoespasmo, impotencia, aumento de los niveles plasmáticos de triglicéridos y colesterol LDL y reducción del colesterol HDL, trastornos visuales, reducción del lagrimeo (a considerar si el paciente utiliza lentes de contacto), molestias digestivas y reacciones cutáneas.

6. Precauciones

  • Diabetes mellitus: los betabloqueantes pueden enmascarar la taquicardia como síntoma de una reacción hipoglucémica (preferente elegir beta bloqueante cardioselectivo).
  • Enfermedad de Raynaud y otras enfermedades vasculares periférica: se debe evitar su uso, si es necesario utilizar preferentemente un alfa/beta bloqueante.
  • Tirotoxicosis, los síntomas adrenérgicos pueden enmascararse.
  • Asma, enfermedad pulmonar obstructiva crónica: si es necesario, elegir un betabloqueante cardioselectivo
  • Insuficiencia hepática: elegir preferentemente un betabloqueante con baja liposolubilidad (atenolol, sotalol).
  • Anestesia/cirugía: valorar la continuación del betabloqueante antes de la cirugía. Si se decide suspender el medicamento, la retirada será gradual y en las 48 horas previas a la cirugía. En caso contrario, utilizar atropina si se observa incremento del tono vagal.
  • La suspensión del tratamiento se realizará de forma gradual a lo largo de 1-2 semanas, especialmente en pacientes con cardiopatía isquémica, con el fin de evitar el fenómeno rebote.
  • En pacientes con psoriasis o antecedentes de psoriasis, bisoprolol solo se administrará tras evaluar cuidadosamente la relación riesgo-beneficio

7. Interacciones

  • Antagonistas del calcio con efectos inotrópicos negativos (verapamilo y diltiazem): pueden originar hipotensión grave, bradicardia e insuficiencia cardíaca.
  • Dihidropiridinas (nifedipino): puede aumentar el riesgo de hipotensión.
  • Amiodarona: puede producir efectos depresores aditivos en la conducción y efectos ionotrópicos negativos.
  • Ibuprofeno e indometacina (fármacos inhibidores de la prostaglandin sintetasa), puede disminuir los efectos hipotensores de los ß-bloqueantes.
  • Inhibidores de la monoaminoxidasa (excepto IMAO-B): potencian el efecto hipotensor de los betabloqueantes e incrementan el riesgo de crisis hipertensivas.
  • Derivados de la ergotamina: empeoramiento de los trastornos circulatorios periféricos.
  • Rifampicina: Ligera disminución de la vida media de eliminación de bisoprolol debida a la inducción de enzimas del metabolismo hepático. Generalmente no se precisan ajustes de dosificación.

8. Poblaciones especiales (embarazo, lactancia, pediatría, geriatría).

  • Embarazo: Bisoprolol no debe administrarse durante el embarazo a no ser que sea estrictamente necesario
  • Lactancia Se desconoce si este fármaco se excreta por la leche humana. Por ello, no se recomienda la lactancia mientras se sigue tratamiento con bisoprolol.
  • Pediatría: No existe experiencia pediátrica con este medicamento, por lo tanto, no puede recomendarse su uso en niños menores de 12 años.
  • Geriatría: Normalmente no son necesarios ajustes de dosis. Se recomienda comenzar con la menor dosis posible..

9. Consejos para el paciente

  • Los comprimidos de bisoprolol deben administrarse por la mañana y pueden ser ingeridos con alimentos. Deben tragarse con líquido y no se deben masticar.
  • No suspenda bruscamente el tratamiento.
  • Puede ocasionar mareos o vértigos. Tenga cuidado al conducir.
  • En pacientes diabéticos puede enmascarar los signos de hipoglucemia.

10. Presentaciones

Bisoprolol EFG 5 y 10 mg, Emconcor 5 y 10 mg, Emconcor cor 2.5, 5 y 10 mg, Euradal 5 y 10 mg, Godal 10 mg.

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11. Bibliografía

  • Kastrup E.K. Drugs, Facts and Comparisons. 59ª Edición. St. Louis. Facts and Comparisons®; 2005.
  • American Society of Health-System Pharmacists. AHFS Drug Information. Bethesda: American Society of Health-System Pharmacists; 2003.
  • Comisión de Farmacia y Terapéutica. Guía básica fármacoterapéutica. 5ª ed. A Coruña: Complexo Hospitalario Universitario "Juan Canalejo"; 2002.
  • Consejo General de Colegios Oficiales de Farmacéuticos. Catálogo de Especialidades Farmacéuticas; 2005.
  • Ficha técnica Emconcor cor. Fecha de la revisión del texto: noviembre 2004.
  • Ficha técnica Bisoprolol Ratiopharm. Fecha de la revisión del texto: agosto 2000.

Sandra Albiñana Pérez
Servicio de Farmacia
Complejo Hospitalario Universitario Juan Canalejo
A Coruña

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corazón, diabetes, angina, arritmias y cardiología

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