1. Acción
2. Indicación y posología
3. Farmacocinética (semivida y eliminación)
4. Contraindicaciones
5. Efectos adversos
6. Precauciones
7. Interacciones
8. Poblaciones especiales (embarazo, lactancia, pediatría, geriatría).
9. Consejos para el paciente
10. Presentaciones

1. Acción
Bloqueante beta-1, beta-2 y alfa adrenérgico (no cardioselectivo), con propiedad estabilizadora de membrana sin actividad simpaticomimética intrínseca.
- El bloqueo beta-1  le confiere actividad cronotropa e inotropa negativa.
- El bloqueo beta-2  relaja la musculatura lisa de los vasos sanguíneos, aumenta la contracción de la musculatura lisa bronquial y reduce el metabolismo glucídico dependiente de las catecolaminas.
- El bloqueo alfa es el principal responsable de la vasodilatación.

2. Indicación y posología:
Vía oral:

Aumentos de dosis deben realizarse a intervalos de al menos 2 semanas.
- Insuficiencia hepática: En un estudio realizado en pacientes con cirrosis, la biodisponibilidad de carvedilol era 4 veces mayor y el nivel plasmático máximo 5 veces mayor que en sujetos sanos.

3. Propiedades farmacocinéticas:
La biodisponibilidad es del 25%, debido a que sufre metabolismo de primer paso. Carvedilol es altamente lipófilo, aproximadamente un 98 - 99% se halla fijado a proteínas plasmáticas. Se metaboliza principalmente en el hígado (CYP2D6, CYP2C9). La vía biliar es la principal vía de eliminación, excretándose por las heces en forma de metabolitos.

4. Contraindicaciones:

1. Alergia al medicamento.
2. Bradicardia severa.
3. Bloqueo auriculoventricular de segundo o tercer grado.
4. Shock cardiogénico.
5. Insuficiencia cardiaca descompensada clase IV.
6. Hipotensión severa.
7. Insuficiencia hepática severa.
8. Asma, broncoespasmo o enfermedad obstructiva de las vías.

5. Efectos adversos

1. Cardiovasculares: bradicardia, hipotensión ortostática. Pueden empeorar o desencadenar una insuficiencia cardiaca preexistente. Debilidad y fatiga secundaria a bajo gasto o síncopes por bloqueo AV avanzado.
2. Sistema Nervioso Central: cefalea, vértigo, insomnio, trastornos del sueño, alucinaciones, trastorno mental agudo, depresión.
3. Otros: broncoespasmo, impotencia, hepatotoxicidad, trastornos visuales, molestias digestivas y reacciones cutáneas. Se ha observado deterioro de la función renal en pacientes con insuficiencia cardiaca, cardiopatía isquémica  y enfermedad vascular difusa.

La frecuencia de los efectos adversos no es proporcional a la dosis con excepción del mareo, los trastornos de la visión y la bradicardia.

6. Precauciones

1. Diabetes mellitus: los betabloqueantes pueden enmascarar la taquicardia como síntoma de una reacción hipoglucémica (preferente elegir beta bloqueante cardioselectivo).
2. Enfermedad de Raynaud y otras enfermedades vasculares periférica: se debe evirtar su uso, si es necesario utilizar preferentemente un alfa/beta bloqueante.
3. Puede enmascarar los signos de la tirotoxicosis
4. Asma, enfermedad pulmonar obstructiva crónica: si es necesario, elegir un betabloqueante cardioselectivo
5. Insuficiencia hepática: elegir preferentemente un betabloqueante con baja liposolubilidad (atenolol, sotalol).
6. Anestesia/cirugía: valorar la continuación del betabloqueante antes de la cirugía. Si se decide suspender el medicamento, la retirada será gradual y en las 48 horas previas a la cirugía. En caso contrario, utilizar atropina si se observa incremento del tono vagal.
7. La suspensión del tratamiento se realizará de forma gradual a lo largo de 1-2 semanas, especialmente en pacientes con cardiopatía isquémica, con el fin de evitar el fenómeno rebote.

7. Interacciones

1. Antagonistas del calcio con efectos inotrópicos negativos (verapamilo y diltiazem): pueden originar hipotensión grave, bradicardia e insuficiencia cardiaca.
2. Dihidropiridinas (nifedipino): puede aumentar el riesgo de hipotensión
3. Amiodarona: puede producir efectos depresores aditivos en la conducción y efectos ionotrópicos negativos.
4. Digoxina: se recomienda monitorizar los niveles de digoxina al iniciar, ajustar o interrumpir la terapia con carvedilol.
5. Inductores e inhibidores del metabolismo hepático:
6. Barbitúricos: se ha observado que algunos betabloqueantes (carvedilol, metoprolol, oxprenolol, propranolol) pueden ver disminuido su efecto debido a la inducción de su metabolismo hepático.
7. Ciclosporina: se ha registrado aumento de los niveles de ciclosporina conposible potenciación de su toxicidad, por inhibición de su metabolismo.
8. Rifampicina: reducción de los niveles séricos del carvedilol por inducción de su metabolismo.
9. Inhibidores del CYP2D6 como fluoxetina o paroxetina, antiarrítmicos (quinidina o propafenona) pueden incrementar los niveles de carvedilol.
   

8. Poblaciones especiales (embarazo, lactancia, pediatría, geriatría).

1. Embarazo: Su uso en mujeres embarazadas o que piensan estarlo requiere que el beneficio esperado justifique ampliamente los riesgos posibles, en especial durante el primer y segundo trimestres del embarazo.
2. Lactancia: no se recomienda la lactancia materna durante la administración de carvedilol.
3. Geriatría: los pacientes de edad avanzada presentan unos niveles plasmáticos aproximadamente un 50% más elevados que los pacientes jóvenes.
4. Pediatría: no se han establecido la seguridad y eficacia de carvedilol en pacientes menores de 18 años.

9. Consejos para el paciente:

1. Deben tragarse con líquido y no se deben masticar. No es necesario tomar la dosis con las comidas, aunque en pacientes con insuficiencia cardiaca, se recomienda administrar  con alimentos para reducir la velocidad de absorción y la incidencia de efectos ortostáticos.
2. No suspenda bruscamente el tratamiento.
3. Puede ocasionar mareos o vértigos. Tenga cuidado al conducir.
4. En pacientes diabéticos puede enmascarar los signos de hipoglucemia.
5. Los pacientes que lleven lentes de contacto pueden notar una disminución de la lacrimación.
6. Evitar exposición al sol y luces ultravioletas (puede causar fotosensibilidad).

10. Presentaciones:
Coropres* 6,25 y 25 mg y Carvedilol EFG 6,25 y 25 mg comprimidos.
* contiene sacarosa, lo que debe ser tenido en cuenta por los enfermos diabéticos.

11. Bibliografía

1. Kastrup E.K. Drugs, Facts and Comparisons. 59ª Edición. St. Louis. Facts and Comparisons®; 2005.
2. American Society of Health-System Pharmacists. AHFS Drug Information. Bethesda: American Society of Health-System Pharmacists; 2003.
3. Comisión de Farmacia y Terapéutica. Guía básica fármacoterapéutica. 5ª ed. A Coruña: Complexo Hospitalario Universitario "Juan Canalejo"; 2002.
4. Consejo General de Colegios Oficiales de Farmacéuticos. Catálogo de Especialidades Farmacéuticas; 2005.
5. Ficha técnica Coropres® 6,25 mg. Última revisión: septiembre 2001.